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本品作用于30S或50S核糖体亚基,抑制细菌蛋白质的合成而抑制细菌生长。本品为多肽类抗生素,抗菌谱较窄,对结核杆菌有较强的抑制作用,MIC为0.6~10μg/ml,较链霉素弱,但比对氨基水杨酸钠强。对异烟肼和链霉素耐药菌株仍有效,与卡那霉素和链霉素有部分交叉耐药,而对卷曲霉素则呈完全交叉耐药,单独应用极易发生耐药性,可与其他抗结核药物联合应用治疗复治病例,但已被卷曲霉素所取代。